Препараты сульфанилмочевины (ПСМ) снижают уровень сахара в крови плавно и на продолжительный срок, усиливают и удлиняют инсулиновый эффект. Механизм их действия связан с панкреатическим и внепанкреатическим действием.
Панкреатическое действие препаратов сульфанилмочевины заключается в стимуляции высвобождения инсулина из бета-клеток и усилении его синтеза, восстановлении количества рецепторов бета-клеток и их чувствительности к глюкозе. Сульфаниламиды связываются с рецептороподобными структурами на бета-клетках, что и определяет их инсулинстимулирующую активность.
Внепанкреатическое действие препаратов сульфанилмочевины обусловлено:
активацией инсулином синтеза гликогена, что приводит к отложению его в скелетных и сердечной мышцах, в печени;
стимуляцией инсулином транспорта глюкозы в скелетных мышцах и жировой ткани, печеночного липогенеза, гликолиза;
повышением транспорта аминокислот, фруктозо-2,6-дифосфата;
подавлением глюконеогенеза, инсулиназы.
Сульфаниламиды освобождают инсулин от связи с антителами, белками крови и, по-видимому, замедляют связывание молекул инсулина с белками тканей, куда сульфаниламиды и инсулин поступают из крови. Это замедление и удлиняет биологическое действие инсулина.
Основные показания к назначению препаратов сульфанилмочевины:
инсулиннезависимый сахарный диабет, впервые выявленный, при отсутствии компенсации углеводного обмена на фоне диетотерапии и рациональных физических нагрузок, при отсутствии склонности к кетоацвдо-зу;
инсулиннезависимый сахарный диабет у лиц с нормальной или, избыточной массой тела в тех случаях, когда компенсация углеводного обмена была достигнута назначением инсулина в дозе не более 20-30 ЕД/сут;
лабильные формы сахарного диабета, с целью более плавного действия инсулина и ослабления инсулинорезистентности, вызванной увеличенным количеством антител к инсулину.
Противопоказания к назначению препаратов сульфанилмочевины: