Главная • Библиотека • Броблема сахарного диабета • Сульфаниламиды второй генерации

Сульфаниламиды второй генерации

Сульфаниламиды второй генерации получили наибольшее распространение. Среди сульфаниламидов наиболее сильным сахароснижающим эффектом обладает глибенкламид. Как уже говорилось, начинать лечение сульфаниламидами с этого препарата нецелесообразно. Необходимость в его назначении, как правило, появляется позднее, при неэффективности других сульфаниламидов.

Глибенкламид

Глибенкламид (даонил, манинил, эуглюкон, глюкобене, глюкоред, анти-бет). Начало сахароснижающего эффекта развивается через 40 минут после приема, пик концентрации достигается через 2 часа и сохраняется в течение 6 часов, продолжительность действия - 10-12 часов. Метаболизируется в печени, выводится в основном в виде метаболитов: 50% с мочой, 50% с желчью. Период полувыведения составляет около 10 часов. Лечение начинают с минимальных доз препарата - 2,5 мг (1/2 таблетки) за 30 минут до завтрака. При отсутствии эффекта через несколько дней можно приступить к медленному повышению дозы.

Если одноразовый прием 5 мг препарата не ведет к желаемому терапевтическому эффекту, и уровень гликемии утром натощак превышает целевой - необходимо добавить вечернюю дозу (за 30 минут до ужина), тоже начиная с 2,5 мг. Как и при назначении других сульфаниламидов, 2/3 всей дозы принимается утром, а 1/3 перед ужином. Увеличение дозировки глибенкламида выше 15 мг к усилению его эффектов не приводит.

Помимо стандартной формы глибенкламида, в настоящее время производится так называемая микронизированная форма - манинил-1,75/3,5 (Berlin-Chemie), обладающая высокой биодоступностью. При использовании этого препарата начальная доза составляет 1,75 мг, а максимальная - 10,5 мг.

Гликлазид

Гликлазид (диабетон, диамикрон - Servier). Сахароснижающее действие начинается через 30 минут после приема, пик - через 2-3 часа, продолжительность действия достигает 12 часов. Метаболизируется в печени, на 60-70% выводится почками. Начальная суточная доза - 40-80 мг, максимальная - 320 мг на 2 приема, по 2 таблетки утром и вечером. Гликлазид восстанавливает ранний секреторный выброс инсулина, и, таким образом, нарушенный при СД-2 физиологический профиль секреции гормона. Предотвращение гиперинсулинемии во вторую, медленную фазу секреции снижает риск развития гипогликемических состояний. С другой стороны, гликлазид обладает ценными экстрапанкреатическими эффектами. Препарат снижает инсулинорезистентность за счет повышения утилизации глюкозы скелетными мышцами, воздействуя непосредственно на активность гликогенсинтетазы. Помимо сахароснижающих свойств, препарат оказывает положительные эффекты на микроциркуляцию, гемостаз и реологические свойства крови. Гликлазид нормализует баланс простагландинов; снижает избыточную активность свободных радикалов, адгезию и агрегацию тромбоцитов; восстанавливает пристеночный фибринолиз. Благодаря специфическому сосудистому действию, гликлазид предупреждает развитие поздних осложнений сахарного диабета и улучшает прогноз зрения у больных сахарным диабетом с непролиферативной ретинопатией. Этот широкий спектр позитивных эффектов гликлазида ставит его на ведущее место в рейтинге препаратов сулфаниламидов.

Глипизид

Глипизид (глибенез, минидиаб). Сахароснижающее действие начинается через 10-30 минут после приема. Максимальная концентрация отмечается через 1,5 часа, продолжительность действия 8-10 часов. Полностью метаболизируется и выводится с мочой в виде неактивных метаболитов. Препарат не кумулирует и представляет минимальную опасность в плане развития гипогликемии. Начальная доза - 2,5-5 мг, максимальная суточная - 20 мг. Препарат принимается 2-4 раза в день перед основными приемами пищи.

Гликвидон

Гликвидон (глюренорм). Поскольку около 95% глюренорма выделяется через кишечник, это единственный препарат, который можно назначать пациентам с заболеваниями почек.

Гипогликемизирующее действие начинается через 40 минут после приема, своего пика достигает через 2 часа и продолжается до 6-8 часов. Диапазон доз глюренорма достаточно широк от 30 до 180 мг (1-6 таблеток). Начальная доза 30 мг утром до еды, при отсутствии эффекта ее постепенно увеличивают, по необходимости - до 180 мг. Кратность приема 2 раза, а при больших дозах - 3 раза в день. Если назначается максимальная доза 180 мг, препарат принимается по 2 таблетки 3 раза в день.

Глимепирид

Глимепирид (амарил) - один из самых последних препаратов группы сульфаниламидов. Помимо панкретических эффектов, заключающихся в стимуляции секреции бета-клеток, сахароснижающее действие препарата связано с внепанкреатической активностью. Увеличивая число транспортеров глюкозы в мышечной и жировой ткани, глимепирид уменьшает инсулино-резистентность. Важным преимуществом глимепирида является возможность приема препарата 1 раз в день. Препарат обладает 100%-ной биодоступностью, прием пищи не оказывает существенного влияния на всасывание, максимальная концентрация в крови достигается через 2,5 часа после приема. Глимепирид полностью метаболизируется путем окисления в печени. 60% метаболитов выделяется почками, 40% - через печень. Глимепирид рекомендуется принимать один раз в день перед завтраком. Начальная доза составляет 1 мг. При необходимости, с интервалом в 1-2 недели, дозу увеличивают до 2, 3, 4 и б мг в день. Максимальная рекомендуемая доза составляет 8 мг в день.

И. Дeдoв, B. Фaдeeв

Читайте также в этом разделе: